Itraconazole - arahan penggunaan, rakan-rakan sebenar dan borang pelepasan (kapsul atau tablet 100 mg, salap atau krim) daripada ubat untuk rawatan kandidiasis, atau seriawan, liken multi-berwarna dan jangkitan kulat lain di kalangan orang dewasa, kanak-kanak dan kehamilan. Komposisi

Dalam artikel ini, anda boleh membaca arahan penggunaan ubat Itraconazole. Ulasan pembentang ke tapak - pengguna ubat ini, serta pendapat doktor pakar mengenai penggunaan Itraconazole dalam amalan mereka. Permintaan besar untuk menambah maklum balas anda mengenai ubat lebih aktif: ubat ini membantu atau tidak membantu menyingkirkan penyakit ini, apa komplikasi dan kesan sampingan yang diperhatikan, yang mungkin tidak dinyatakan oleh pengeluar dalam anotasi. Analogi Itraconazole dengan adanya analog struktur yang ada. Digunakan untuk rawatan candidiasis atau sariawan, lichen berbilang berwarna dan lain-lain mycoses pada orang dewasa, kanak-kanak, serta semasa mengandung dan menyusu. Komposisi dadah.

Itraconazole adalah agen antikulat sintetik spektrum luas. Derivatif triazole. Menindas sintesis membran sel ergosterol sel kulat. Aktif terhadap dermagofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), dan jamur ragi Candida spp. (Candida) (termasuk Candida albicans, parapsilosis Candida), acuan (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum sp., Geek, geek, geek, geek, geek spp Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Sesetengah strain boleh tahan: Candida glabrata, Candida krusei, Tropicalis Candida, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Keberkesanan rawatan dinilai selepas 2-4 minggu selepas pemberhentian terapi (untuk mycosis), selepas 6-9 bulan untuk onychomycosis (seperti perubahan kuku).

Komposisi

Itraconazole + excipients.

Farmakokinetik

Diserap dari saluran gastrointestinal (GIT) agak sepenuhnya. Mengambil itraconazole dalam kapsul selepas makan meningkatkan bioavailabiliti. Ia menembusi ke dalam tisu dan organ (termasuk mukosa vagina) dan terkandung di dalam rembesan kelenjar sebaceous dan peluh. Kepekatan itraconazole dalam paru-paru, buah pinggang, hati, tulang, perut, limpa, otot rangka adalah 2-3 kali kepekatannya dalam plasma; dalam tisu yang mengandungi keratin - 4 kali. Kepekatan terapeutik itraconazole dalam kulit kekal selama 2-4 minggu selepas berhenti menjalani rawatan selama 4 minggu. Kepekatan terapeutik di keratin kuku dicapai 1 minggu selepas permulaan rawatan dan berlangsung selama 6 bulan selepas selesai rawatan 3-bulan rawatan. Kepekatan rendah didapati dalam kelenjar sebaceous dan peluh kulit. Diabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, termasuk hidroksiitraconazol. Perkumuhan plasma - dwifasa: buah pinggang dalam masa 1 minggu (35% sebagai metabolit, 0.03% - tidak berubah) dan melalui usus (3-18% tidak berubah).

Petunjuk

  • kandidiasis vulvovaginal;
  • kurap;
  • pityriasis versicolor;
  • kandidiasis mukosa mulut;
  • keratomas;
  • onychomycosis yang disebabkan oleh dermatophytes atau kulat seperti jamur;
  • aspergillosis sistemik atau kandidiasis;
  • cryptococcosis (termasuk meningitis cryptococcal) dalam individu imunokromosi dan cryptococcosis sistem saraf pusat, tanpa mengira status imun, dengan kegagalan terapi garis 1;
  • histoplasmosis;
  • blastomycosis;
  • sporotrichosis;
  • paracoccidioidosis;
  • mycoses lain yang sistemik dan tropika yang jarang berlaku.

Borang pelepasan

Bentuk dos lain, sama ada pil, salap atau krim, wujud.

Arahan untuk kegunaan dan rejimen

Di dalamnya Sejurus selepas makan. Kapsul ditelan keseluruhan.

Pembuangan dadah Itraconazole dari kulit dan tisu kuku lebih lambat daripada dari plasma. Oleh itu, kesan klinikal dan mikologi yang optimum dicapai 2-4 minggu selepas tamat rawatan untuk jangkitan kulit dan 6-9 bulan selepas berakhirnya rawatan jangkitan kuku. Tempoh rawatan boleh disesuaikan bergantung pada gambaran klinikal rawatan:

  • dengan candidiasis vulvovaginal - 200 mg 2 kali sehari selama 1 hari atau 200 mg 1 kali sehari selama 3 hari;
  • dengan cacing ring - 200 mg 1 kali sehari selama 7 hari atau 100 mg 1 kali sehari selama 15 hari;
  • lesi bahagian kulit yang sangat keratinized (dermatophytosis kaki dan tangan) - 200 mg 2 kali sehari selama 7 hari atau 100 mg 1 kali sehari selama 30 hari;
  • dengan lichen pityriasis - 200 mg 1 kali sehari selama 7 hari;
  • untuk candidiasis mukosa mulut, 100 mg 1 kali sehari selama 15 hari (dalam sesetengah kes, individu imunokompromi boleh mengurangkan bioavailabiliti itraconazole, yang kadang-kadang memerlukan dua kali ganda dos);
  • dengan keratomikosis - 200 mg 1 kali sehari selama 21 hari (tempoh rawatan bergantung kepada tindak balas klinikal);
  • dengan onychomycosis - 200 mg 1 kali sehari selama 3 bulan atau 200 mg 2 kali sehari selama 1 minggu setiap kursus;
  • dengan kekalahan kuku jari kaki (tanpa mengira kehadiran kekalahan pada kuku di tangan), 3 kursus dilakukan dengan selang 3 minggu. Dengan kekalahan kuku hanya di tangan menghabiskan 2 kursus dengan selang 3 minggu;
  • penghapusan itraconazole dari kulit dan kuku perlahan; tindak balas klinikal optimum dalam kes kurap mencapai 2-4 bulan selepas selesai rawatan, onychomycosis - 6-9 bulan;
  • dengan aspergillosis sistemik - 200 mg sehari selama 2-5 bulan; dengan perkembangan dan penyebaran penyakit ini, dos meningkat kepada 200 mg 2 kali sehari;
  • dengan candidiasis sistemik - 100-200 mg 1 kali sehari selama 3 minggu - 7 bulan, dengan perkembangan dan penyebaran penyakit, dos meningkat kepada 200 mg 2 kali sehari;
  • dengan cryptococcosis sistemik tanpa tanda-tanda meningitis - 200 mg 1 kali sehari selama 2-12 bulan. Apabila meningitis cryptococcal - 200 mg 2 kali sehari selama 2-12 bulan;
  • rawatan histoplasmosis bermula dengan 200 mg 1 kali sehari, dos penyelenggaraan - 200 mg 2 kali sehari selama 8 bulan;
  • dengan blastomycosis - 100 mg sekali sehari, dos sokongan 200 mg 2 kali sehari selama 6 bulan;
  • dengan sporotrichosis - 100 mg 1 kali sehari selama 3 bulan;
  • dengan paracoccidioidosis, 100 mg sekali sehari selama 6 bulan;
  • dengan kromomikosis -100-200 mg sekali sehari selama 6 bulan;
  • kanak-kanak ditetapkan jika faedah yang dijangkakan melebihi risiko yang berpotensi.

Kesan sampingan

  • dispepsia (loya, muntah, cirit-birit, sembelit, hilang selera makan);
  • sakit perut;
  • hepatitis;
  • kerosakan hati toksik teruk;
  • sakit kepala;
  • pening kepala;
  • neuropati periferal;
  • tindak balas anaphylactic, anaphylactoid dan alahan;
  • erythema multiforme exudative (sindrom Stevens-Johnson);
  • ruam kulit;
  • pruritus;
  • urtikaria;
  • angioedema;
  • alopecia;
  • photosensitivity;
  • gangguan haid;
  • sindrom edema;
  • kegagalan jantung kronik;
  • edema pulmonari.

Contraindications

  • hipersensitivity;
  • kegagalan jantung kronik, termasuk dalam anamnesis (dengan pengecualian terapi keadaan yang mengancam nyawa);
  • penggunaan serentak substrat isoenzyme CYP3A4 yang memanjangkan selang QT (astemizole, bepridil, cisapride, dofetilide, levacetylmethadol, mizolastine, pimozide, quinidine, sertnidol, terfenadine);
  • Inhibitor HMG-CoA reductase, dimetabolisme oleh isoenzyme CYP3A4 (lovastatin, simvastatin);
  • pentadbiran lisan serentak triazolam dan midazolam, ergot alkaloid (dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine, metilergotamine), nisoldipine, eletriptan;
  • kehamilan;
  • tempoh laktasi.

Gunakan semasa mengandung dan menyusu

Contraindicated semasa kehamilan dan laktasi.

Penggunaan pada pesakit tua

Dengan penjagaan: usia lanjut.

Gunakan pada kanak-kanak

Dengan penjagaan: usia kanak-kanak. Kanak-kanak ditetapkan jika faedah yang dijangkakan melebihi potensi risiko.

Arahan khas

Wanita yang mengandung anak, mengambil Itraconazole, anda mesti menggunakan kaedah kontraseptif yang boleh dipercayai sepanjang rawatan sehingga haid pertama selepas selesai.

Itraconazole didapati mempunyai kesan inotropik negatif. Pada masa yang sama mengambil penyekat saluran kalsium dan itchonazole, yang boleh mempunyai kesan yang sama, penjagaan perlu diambil. Kes-kes kegagalan jantung kronik yang dikaitkan dengan mengambil itraconazole telah dilaporkan. Itraconazole tidak boleh diambil pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik atau dengan kehadiran penyakit ini dalam sejarah, kecuali dalam kes-kes di mana faedah yang berpotensi jauh melebihi potensi risiko. Dalam penilaian individu mengenai keseimbangan antara manfaat dan risiko, faktor-faktor seperti keseriusan indikasi, rejimen dos dan faktor risiko individu untuk kegagalan jantung kronik perlu diambil kira. Faktor risiko termasuk kehadiran penyakit jantung, seperti penyakit jantung koronari atau penyakit katup; penyakit paru-paru yang serius seperti lesi paru-paru yang menghalang; kegagalan buah pinggang atau penyakit lain yang berkaitan dengan edema. Pesakit sedemikian perlu dimaklumkan mengenai tanda-tanda dan gejala kegagalan jantung kongestif. Rawatan perlu dijalankan dengan berhati-hati, dan pesakit perlu dipantau untuk gejala kegagalan jantung kongestif. Apabila mereka muncul, perlu berhenti mengambil itraconazole.

Pada keasidan rendah perut: dalam keadaan ini, penyerapan itraconazole dari kapsul dipecahkan. Pesakit yang mengambil persediaan antacid (contohnya, aluminium hidroksida) disyorkan untuk menggunakannya tidak lebih awal daripada 2 jam selepas mengambil kapsul Itraconazole. Pesakit dengan achlorhydria atau menggunakan reseptor histamin H1 dan perencat pam proton dinasihatkan untuk mengambil kapsul Itraconazole dengan minuman mengandungi cola.

Dalam kes-kes yang amat jarang berlaku, apabila digunakan Itraconazole, kerosakan hati toksik yang teruk berkembang, termasuk kes-kes kegagalan hati yang maut. Dalam kebanyakan kes, ini diperhatikan pada pesakit yang sudah mempunyai penyakit hati, pada pesakit dengan penyakit serius lain yang menerima terapi sistemik dengan Itraconazole, serta pesakit yang menerima ubat-ubatan lain dengan kesan hepatotoksik. Sesetengah pesakit tidak mengenal pasti faktor risiko yang jelas untuk kerosakan hati. Beberapa kes ini berlaku dalam bulan pertama terapi, dan beberapa minggu pertama rawatan. Dalam hal ini, disyorkan untuk sentiasa memantau fungsi hati pada pesakit yang menerima terapi itraconazole. Pesakit perlu diberi amaran tentang keperluan untuk segera menghubungi doktor mereka sekiranya berlaku gejala yang menunjukkan berlakunya hepatitis, iaitu: anoreksia, loya, muntah, kelemahan, sakit perut dan urin gelap. Sekiranya terdapat tanda-tanda sedemikian, perlu segera menghentikan terapi dan menjalankan kajian fungsi hati. Pesakit dengan penumpuan enzim hati atau penyakit hati yang tinggi dalam fasa aktif, atau jika kerosakan hati toksik dihidap semasa mengambil ubat-ubatan lain, tidak boleh diberikan rawatan Itraconazole melainkan manfaat yang dijangka dapat menjamin risiko kerosakan hati. Dalam kes ini, adalah perlu untuk mengawal kepekatan enzim "hati" semasa rawatan.

Disfungsi hati: itraconazole dimetabolismekan terutamanya di hati. Oleh kerana pada pesakit dengan fungsi hati terjejas, separuh hayatnya Itraconazole sedikit meningkat, disarankan untuk memantau kepekatan Itraconazole dalam plasma dan, jika perlu, laraskan dos ubat tersebut.

Disfungsi ginjal: Sejak jumlah separuh hayat penyingkiran itraconazole agak meningkat pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, disarankan untuk memantau kepekatan plasma itraconazole dan, jika perlu, laraskan dos ubat tersebut.

Pesakit dengan kekurangan immunodeficiency: bioavailibiliti lisan daripada itraconazole boleh dikurangkan dalam sesetengah pesakit imunokompromis, contohnya, pada pesakit dengan neutropenia, pesakit AIDS atau menjalani operasi pemindahan organ.

Pesakit dengan jangkitan kulat sistemik yang menimbulkan ancaman kepada kehidupan: disebabkan oleh ciri-ciri farmakokinetik, Itraconazole dalam bentuk kapsul tidak disyorkan untuk memulakan rawatan mycoses sistemik yang menimbulkan ancaman kepada kehidupan pesakit.

Doktor yang hadir harus menilai keperluan untuk menetapkan penjagaan yang menyokong untuk pesakit AIDS yang pernah menerima rawatan untuk jangkitan kulat sistemik, seperti sporotrichosis, blastomycosis, histoplasmosis, atau cryptococcosis (kedua-dua meningeal dan non-meningeal), yang berisiko berulang.

Data klinikal mengenai penggunaan kapsul Itraconazole dalam amalan pediatrik adalah terhad. Kapsul itraconazole tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak, kecuali dalam kes di mana faedah yang dijangkakan melebihi risiko yang mungkin.

Rawatan perlu dihentikan jika neuropati periferi berlaku, yang mungkin dikaitkan dengan mengambil kapsul Itraconazole.

Tiada bukti hipersensitiviti terhadap itraconazole dan ejen antikulat azole lain.

Kesan keupayaan memandu kereta dan bekerja dengan peralatan

Itraconazole boleh menyebabkan pening dan kesan sampingan lain yang boleh menjejaskan keupayaan memandu kenderaan dan peralatan lain yang memerlukan perhatian yang lebih tinggi ketika bekerja.

Interaksi dadah

1. Dadah yang menjejaskan penyerapan itraconazole Dadah yang mengurangkan keasidan perut, mengurangkan penyerapan itraconazole, yang dikaitkan dengan keterlarutan cangkang kapsul.

2. Dadah yang menjejaskan metabolisme itraconazole. Itraconazole terutamanya dimetabolisme oleh isoenzyme CYP3A4. Interaksi itraconazole dengan rifampisin, rifabutin dan phenytoin, yang merupakan inducer kuat dari isoenzyme CYP3A4, telah dikaji. Kajian mendapati bahawa dalam kes-kes ini, bioavailabiliti itraconazole dan piroxyetraconazole berkurangan dengan ketara, yang membawa kepada pengurangan ketara dalam keberkesanan ubat. Penggunaan serentak itraconazole dengan ubat-ubatan ini, yang berpotensi sebagai inducer enzim hati microsomal, tidak digalakkan. Kajian terhadap interaksi dengan enzim-enzim microsomal hati yang lain, seperti carbamazepine, phenobarbital dan isoniazid, belum dijalankan, namun hasil yang sama dapat diandaikan.

Inhibitor yang berpotensi isoenzyme CYP3A4, seperti ritonavir, indinavir, clarithromycin dan eritromisin, dapat meningkatkan bioavailabiliti itraconazole.

3. Kesan itraconazole pada metabolisme ubat lain. Itraconazole boleh menghalang metabolisme ubat yang dipotong oleh isoenzyme CYP3A4. Hasilnya mungkin peningkatan atau pemanjangan tindakan mereka, termasuk kesan sampingan. Sebelum anda mula mengambil ubat bersamaan, anda perlu berunding dengan doktor anda tentang laluan metabolik ubat ini, yang dinyatakan dalam arahan untuk kegunaan perubatan. Selepas pemberhentian rawatan, kepekatan plasma itraconazole

menurun secara beransur-ansur bergantung kepada dos dan tempohnya. Ini perlu diambil kira apabila membincangkan kesan migrasi dari itraconazole pada ubatan yang bersamaan.

Contoh-contoh ubat tersebut adalah:

Dadah yang tidak boleh ditetapkan serentak dengan itraconazole:

  • terfenadine, astemizole, mizolastine, cisapride, dofetilide, quinidine, pimozide, levacetylmethadol, sertindole - digabungkan penggunaan ubat-ubatan ini dengan itraconazole boleh menyebabkan peningkatan dalam kepekatan bahan-bahan ini dalam plasma dan meningkatkan risiko memanjangkan QT selang, dan, dalam kes-kes yang jarang berlaku - berlakunya fibrilasi atrium daripada ventrikel (torsade des pointes);
  • CYP3A4 isoenzyme-metabolized inhibitor HMG-CoA reductase seperti simvastatin dan lovastatin;
  • midazolam untuk lisan dan triazolam;
  • alkaloid ergot seperti dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine dan metilergometrine;
  • blockers "lambat" saluran kalsium - sebagai tambahan kepada interaksi mungkin farmakokinetik yang berkaitan dengan laluan biasa metabolisme melibatkan CYP3A4 isoenzyme, penghalang "lambat" saluran kalsium boleh mempunyai kesan inotropic negatif yang dipertingkatkan dengan pentadbiran serentak dengan itraconazole.

Dadah, pelantikan yang perlu untuk memantau kepekatan mereka dalam plasma, tindakan, kesan sampingan. Dalam kes pentadbiran serentak dengan itraconazole, dos ubat-ubatan ini, jika perlu, perlu dikurangkan:

  • antikoagulan tidak langsung;
  • Inhibitor protease HIV seperti ritonavir, indinavir, saquinavir;
  • beberapa ubat antikanser, seperti Vinca roseal alkaloid, busulfan, docetaxel, trimetrexate;
  • CYP3A4 isozyme-metabolized blockers kalsium "perlahan" saluran, seperti verapamil dan derivatif dihydropyridine;
  • beberapa agen imunosupresif: siklosporin, tacrolimus, sirolimus (juga dikenali sebagai rapamisin);
  • sesetengah CYP3A4 isoenzyme-metabolized HMG-CoA reductase inhibitors seperti atorvastatin;
  • beberapa glucocorticosteroids, seperti budesonide, dexamethasone dan metilprednisolone;
  • ubat-ubatan lain: digoxin, carbamazepine, buspirone alfentanil, alprazolam, brotiolam, midazolam intravena, rifabutin, ebastine, reboxetine, cilostazol, disopyramide, Eletriptan, galofatrin, repaglinide.

Tiada interaksi dijumpai antara itraconazole dan zidovudine dan fluvastatin. Tiada kesan itraconazole pada metabolisme etinil estradiol dan norethisterone telah diperhatikan.

4. Kesan pengikat protein plasma.

Kajian telah menunjukkan ketiadaan interaksi antara itraconazole dan ubat-ubatan seperti imipramine, propranolol, diazepam, cimetidine, indomethacin, tolbutamide dan sulfamethazine dalam mengikat kepada protein plasma.

Analogi ubat Itraconazole

Analog struktur bahan aktif:

  • Irunin;
  • Itrazol;
  • Itraconazole ratiopharm;
  • Itramicol;
  • Canditral;
  • Miconichol;
  • Orungal;
  • Orungamin;
  • Orunit;
  • Rumikosis;
  • Technazol.

Analog pada kesan terapeutik (rawatan untuk rawatan lichen berwarna-warni):

  • Akriderm;
  • Amyclone;
  • Atifin;
  • Binafine;
  • Diflazon;
  • Diflucan;
  • Zalain;
  • Imidil;
  • Irunin;
  • Itrazol;
  • Ifenek;
  • Candide;
  • Canison;
  • Ketoconazole;
  • Keto plus;
  • Clotrimazole;
  • Lamisil;
  • Lamisil Dermgel;
  • Lamitel;
  • Mikogal;
  • Mycozoral;
  • Mycomax;
  • Nizoral;
  • Nofung;
  • Orungal;
  • Rumikosis;
  • Terbizil;
  • Terbix;
  • Triderm;
  • Fluconazole;
  • Flucostat;
  • Friderm;
  • Fungolon;
  • Fungerbin;
  • Fungerbin Neo;
  • Exiphyne;
  • Exoderil.

Rawatan kulat kuku dengan Itraconazole

Itraconazole adalah agen antikulat sintetik dengan spektrum tindakan yang luas. Terdapat dalam bentuk kapsul untuk kegunaan dalaman. Ubat ini disyorkan sebagai pendekatan bersepadu dalam memerangi jangkitan mioki yang terabaikan dan rumit. Kami mencadangkan untuk mengetahui bagaimana rawatan kulat kuku dengan Itraconazole dijalankan.

Komposisi, bentuk pelepasan dan harga

Bahan aktif ubat mempunyai nama yang sama - itraconazole. Alat ini dihasilkan dalam kapsul, masing-masing mengandungi 100 mg komponen utama. Mereka mempunyai shell gelatin keras dari warna merah jambu legu dengan topi biru. Di dalam pil terdapat granul mikro warna putih - ia mengandungi bahan aktif.

Komponen tambahan Itraconazole:

  • hidroksipropil methylcellulose 0.13 mg;
  • kopolimer butil metakrilat dan metil methacrylate 0.0046 mg;
  • sukrosa 0.21 mg.

Cangkang terdiri daripada gelatin, titanium dioksida dan karbohidrat indigo.

Ubat ini boleh didapati dalam pek 14 kapsul. Harga di Rusia untuk Itraconazole adalah 360 Rubles, di Ukraine - 97 Hryvnia.

Tindakan farmakologi

Komponen utama ubat mempunyai aktiviti terhadap kebanyakan patogen mycosis. Itraconazole sebagai turunan sintetik triazole, menghalang sintesis ergosterol, menembusi ke dalam membran sel kulat. Alat ini secara intensif memusnahkan mikroorganisma seperti berjamur dan ragi seperti dermatophytes.

Apabila diambil secara lisan, kapsul Itraconazole secara aktif diserap oleh dinding perut. Selepas 4 jam, kepekatan komponen ubat dalam tisu mencapai 99%. Seminggu kemudian, peratusan terapeutik yang diperlukan ubat akan berkumpul di lesi. Dalam tempoh 48 jam, produk pembusukan dikeluarkan dari badan oleh buah pinggang dan usus.

Petunjuk

Itraconazole mempunyai spektrum tindakan yang luas. Tetapi walaupun ini, ia adalah tidak diingini untuk menggunakannya sebagai rawatan diri tanpa terlebih dahulu melawat doktor dan lulus ujian yang sesuai. Hanya pakar yang boleh menentukan keperluan untuk pendekatan bersepadu untuk diagnosis dan memilih skim untuk menggunakan ubat, dengan mengambil kira ciri-ciri pesakit.

Itraconazole ditadbir dalam keadaan berikut:

  • mycosis kulit dan kulit kepala;
  • candidiasis mukus (thrush, stomatitis);
  • onychomycosis - kulat kuku;
  • jangkitan mikrobik sistemik;
  • semua jenis lichen.

Pada peringkat awal terapi kulat kuku melibatkan penggunaan produk tempatan - krim dan gel, tanpa pelantikan ejen oral - tablet. Dengan syarat bahawa rawatan itu dijalankan secara tidak terkawal atau proses menular berada di negeri yang diabaikan dan mengancam untuk merebak ke tisu sihat dan organ dalaman yang paling dekat - para ahli menghubungkan "artileri berat", yang termasuk kapsul Itraconazole.

Tanda-tanda untuk ini adalah gejala onikomikosis berikut:

  • luka yang diperhatikan pada dua atau lebih kuku pada tangan atau kaki;
  • plat itu menebal dan berlapis, ada tanda-tanda onikololisis;
  • patogen patologi sepenuhnya menghancurkan struktur kuku.

Dalam kes ini, perlu mengambil Itraconazole untuk rawatan yang berpanjangan dengan antimikotik. Ubat ini akan membantu pesakit untuk menyingkirkan penyakit dan gejala yang tidak menyenangkan yang menemani.

Bagaimana cara mengambil itraconazole?

Kapsul ditelan secara keseluruhan selepas makan. Makanan meningkatkan bioavailabiliti dadah, meningkatkan penyerapannya ke dalam peredaran sistemik.

Rawatan onychomycosis yang disebabkan oleh kulat seperti jamur, jamur dan dermatophytes, adalah disyorkan untuk menjalankan skim berikut, ditandakan dalam jadual mengikut arahan.

Jika kita bercakap mengenai onychomycosis kuku tangan - anda memerlukan 2 kursus, dengan kekalahan plat pinggang atau jangkitan gabungan - 3 kursus terapi nadi.

Penilaian hasil terapi tidak dilakukan lebih awal daripada 6-9 bulan selepas selesai. Ini disebabkan penyingkiran itrakonazol perlahan dari lapisan klinik plat kuku.

Digunakan pada kanak-kanak, hamil

Semasa mengandung, ubat tidak digunakan. Di samping itu, pesakit usia subur dalam proses rawatan dengan Itraconazole sangat disyorkan untuk menggunakan kaedah kontraseptif yang boleh dipercayai dan memantau permulaan pendarahan haid selepas tamat terapi. Jika kehamilan berlaku pada latar belakang mengambil ubat, ia harus ditamatkan.

Semasa penyusuan, dadah juga tidak ditetapkan kerana keupayaannya untuk menembusi susu ibu dan memberi kesan sistemik pada bayi. Oleh itu, jika perlu, rawatan dengan Itraconazole disyorkan untuk membatalkan laktasi.

Pada zaman kanak-kanak, ubat ini dikontraindikasikan sehingga tiga tahun. Pada kanak-kanak yang lebih tua, ia digunakan dengan berhati-hati, dengan syarat kesan terapeutik ubat yang dijangkakan lebih tinggi daripada kemungkinan risiko.

Peringatan Pesakit

Dalam abstrak ke Itraconazole terdapat senarai maklumat yang anda mesti baca:

  • Dalam seseorang yang lemah imuniti (HIV, AIDS, transplantasi organ, dll.), Bioavailabiliti ubat itu terjejas. Dalam hal ini, peningkatan dos terapeutik diperlukan.
  • Komposisi ubat ini adalah sukrosa, jadi bagi orang yang menghidap diabetes, adalah penting untuk mempertimbangkan fakta ini dalam proses rawatan.
  • Sekiranya pesakit mengambil ubat kerana keasidan rendah perut dan duodenum, itraconazole perlu diambil 2 jam selepas penggunaan antacid.
  • Alat ini ditetapkan dengan berhati-hati kepada orang tua kerana pengalaman klinikal yang tidak mencukupi penggunaannya di kalangan kategori pesakit ini. Terapi adalah wajar dengan syarat bahawa faedah yang diharapkan dari mengambilnya akan lebih tinggi daripada risiko kesan sampingan.
  • Itraconazole tidak ditadbir serentak dengan ubat-ubatan antiarrhythmic. Aspek ini boleh menyebabkan kehilangan pendengaran kepada pesakit.
  • Sekiranya mengambil ubat seperti tindak balas yang tidak diingini sebagai kelemahan dan pening umum, maka disarankan untuk mengelakkan kerja yang berkaitan dengan pengurusan mekanisme kompleks, untuk meninggalkan kenderaan yang memandu.

Kesan sampingan

Reaksi negatif berikut boleh berlaku sebagai tindak balas untuk mengambil itraconazole:

  • pening, penyelarasan pergerakan;
  • gangguan haid;
  • kesan toksik pada hati;
  • loya, gangguan najis, sakit abdomen;
  • kehilangan rambut - fokal atau besar;
  • masalah dengan jantung dan saluran darah;
  • edema pulmonari;
  • alergi.

Contraindications

Itraconazole tidak disyorkan untuk digunakan dalam keadaan berikut:

  • patologi kardiovaskular;
  • kehamilan dan penyusuan;
  • hipersensitiviti kepada komponen individu ubat.

Ia tidak diingini untuk menggunakan Itraconazole dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang mempunyai kesan langsung pada aktiviti jantung - statin dan alkaloid, derivatif ergot.

Perubatan ditetapkan dengan berhati-hati jika terdapat masalah dengan hati dan buah pinggang, komplikasi penyakit broncho-paru, gangguan pendengaran dan kerosakan miokardium.

Interaksi dadah

Penyerapan Itraconazole terganggu apabila diambil serentak dengan ubat antacid - agen yang menurunkan keasidan dalam perut dan duodenum. Oleh itu, penerimaan ubat-ubatan ini hendaklah dijalankan berasingan dari satu sama lain dengan selang sekurang-kurangnya 2 jam.

Dadah seperti isoenzim Rifampicin, Phenytoin, Rifambutin dan lain-lain juga mempunyai kesan negatif terhadap bioavailabiliti dadah.

Penggunaan serentak Itraconazole dengan agen antikanser, imunosupresan, antikoagulan dan glukokortikosteroid perlu berhati-hati.

Interaksi Alkohol

Secara amnya, alkohol boleh mempunyai reaksi yang tidak dapat diramalkan apabila digabungkan dengan sebarang ubat, dan individu yang benar-benar peduli terhadap kesihatan mereka sendiri harus berhenti minum sekurang-kurangnya sehingga mereka sembuh.

Analog

Itraconazole termasuk dalam banyak ubat - seperti tablet dari kulat kuku, dan salep, dan krim. Pertimbangkan kemungkinan pengganti dadah.

ORUNGAL Terdapat dalam kapsul biru mengandungi 100 mg itraconazole. Dilantik untuk memerangi onychomycosis yang disebabkan oleh berjalur, yis dan dermatofit. Ia diambil secara lisan mengikut regimen yang dipilih oleh doktor. Kos Orungal adalah 2800 Rubles setiap pek (14 buah).

RIMIKOZ. Terdapat dalam kapsul mengandungi 100 mg itraconazole. Dadah itu adalah analog struktur Orungal. Ia mempunyai petunjuk dan spektrum tindakan yang sama. Kos pembungkusan, termasuk 6 kapsul, adalah 357 rubles.

IRUNIN. Ia mempunyai dua bentuk pelepasan: 100 mg kapsul dan 200 mg tablet vagina. Bahan aktif ialah itraconazole. Dadah, seperti rakannya, mempunyai spektrum aktiviti yang luas, dan ditetapkan untuk pelbagai jangkitan kulat, termasuk onikomikosis. Kos kapsul Irunin ialah 550 rubles untuk 6 keping.

Ulasan

Seperti yang dapat dilihat dari ulasan, ubat ini mempunyai kesan terapeutik yang jelas, tetapi boleh diterima dengan tidak baik oleh tubuh. Untuk mengelakkan ini, tidak digalakkan untuk ubat sendiri - apabila anda menghubungi seorang pakar, anda tidak boleh memilih rejimen rawatan yang optimum, tetapi juga menghalang kesan yang tidak diingini dan komplikasi.

ARTIKEL DALAM RUBRIK - penyakit, kulat.

Itraconazole

Penerangan pada 04/28/2015

  • Nama Latin: Itraconazole
  • Kod ATC: J02AC02
  • Bahan aktif: Itraconazole
  • Pengilang: Biocom CJSC (Rusia), Atoll (Rusia), Sandoz (Slovenia)

Komposisi

Kapsul mengandungi bahan aktif Itraconazole 100 mg

Komponen tambahan: gelatin, pewarna, titanium dioksida.

Borang pelepasan

Tindakan farmakologi

Ejen antifungal.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Bahan aktif berasal dari triazol. Dihasilkan secara sintetik, mempunyai pelbagai kesan.

Mekanisme antifungal didasarkan pada penindasan produksi, sintesis ergosterol dalam sel kulat. Aktif terhadap kulat cendawan, dermatophytes, jamur ragi.

Keberkesanan terapi antijamur dinilai satu bulan selepas selesai rawatan (untuk mycoses). Sekiranya onychomycosis, keberkesanannya dinilai sebagai perubahan plat kuku (6-9 bulan).

Petunjuk untuk digunakan

kapsul Itraconazole ditadbir dengan versicolor Pityriasis, kurap, keratomikozah, fungoides sistemik, kandidiasis oral, kandidiasis vulvovaginal, Kriptokokosis, aspergillosis sistemik, gistaplazmoze, parakoktsidiodoze, sporotrichosis, blastomycosis, fungoides tropika.

Contraindications

Itraconazole tidak ditetapkan dengan penggunaan serentak midosolam, triazolam.y nisoldpina, ergot alkaloid, substrat isoenzyme CYP3A4, intoleransi.

Ubat tidak ditetapkan untuk menyusu, semasa kehamilan kehamilan.

Kesan sampingan

Itraconazole boleh menyebabkan reaksi alahan, trombositopenia, penyakit serum, leukopenia, tindak balas anaphylactoid, hypertriglyceridemia, hipokalemia.

Sistem saraf: hipersthesia, paresthesia, pening, neuropati periferal.

Sistem pernafasan: edema pulmonari.

saluran penghadaman: cirit-birit, dispepsia, hepatoksisiti, peningkatan sistem hepatik enzim, muntah, sembelit, hepatitis, melanggar persepsi rasa, hiperbilirubinemia, sakit epigastric.

Organ-organ sengit: tinnitus, pekak yang berterusan, penglihatan kabur, diplopia.

Mungkin perkembangan arthralgia, myalgia, inkontinensia kencing, pollakiuria, disfungsi ereksi, gangguan haid, bengkak.

Tablet itraconazole, arahan untuk kegunaan (kaedah dan dos)

Di dalam, masa kemasukan yang diingini - selepas makan.

Candidiasis vulvovaginal: dua kali sehari, 200 mg, atau 3 hari, 200 mg sekali sehari.

Dermatomycosis: 7 hari pada dos 200 mg sehari, atau 15 hari pada dos 100 mg sekali sehari.

Pityriasis versicolor: 7 hari, 200 mg setiap hari.

Candidiasis oral: 15 hari, 100 mg setiap hari.

Sekiranya mycoses pada pinggul kulit tangan, terapi antijamur dilakukan dua kali dengan selang tiga minggu. Penghapusan plat kuku dan kulit perlahan.

Arahan untuk penggunaan Itraconazole untuk aspergillosis sistemik: 2-5 bulan, 200 mg setiap hari.

Berlebihan

Kes tidak ditetapkan.

Interaksi

Penyerapan ubat yang rosak manakala badan adalah ubat-ubatan yang mengurangkan keasidan gastrik. Phenytoin, rifampin, rifambutin dan inducers lain SYR3A4 isoenzyme yang menjejaskan bioavailabiliti ejen antikulat. Inhibitor enzim ini mempunyai kesan yang bertentangan. Manakala melantik BCCI, agen antitumor (trimetrexate, docetaxel, busulfan, alkaloid Vinca), immunosuppressants (sirolimus, tacrolimus), kortikosteroid, digoxin, antikoagulan perlu berhati-hati.

Syarat jualan

Syarat penyimpanan

Di tempat yang kering dan gelap tidak boleh diakses oleh kanak-kanak pada suhu 15-25 darjah Celcius.

Hidup rak

Tidak lebih dari dua tahun.

Arahan khas

Pencegahan pembiakan semula terdiri daripada rawatan serentak antikulat semua kenalan pasangan seks, pematuhan dengan teliti peraturan-peraturan kebersihan diri. Rawatan antijamur melibatkan pantang daripada aktiviti seksual semasa menjalani terapi.

Sekiranya selepas terapi antikulat selesai, simptom-simptom penyakit tersebut berterusan, maka pemeriksaan mikrobiologi berulang dilakukan untuk mengesahkan kebenaran diagnosis. Dalam neutropenia yang teruk, itraconazole ditetapkan untuk kegagalan terapi lini pertama.

Apabila faktor risiko CHF dikesan (edema yang teruk, penyakit jantung valvular, penyakit arteri koronari, patologi paru paru, COPD), terapi antijamur dihentikan. Penggunaan ubat antikulat boleh menyebabkan pekak (bentuk sementara dan kekal).

Analog Itraconazole

analog dadah adalah: Pengasingan, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, MFI, Itrasin, Itrungar, Metrix, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaksol, trioxane, Funit, Eszol.

Ulasan untuk Itraconazole

Ubat yang berkesan untuk mycosis, candidiasis dan terapi antikulat.

Menurut ulasan dari Itraconazole yang ditinggalkan oleh pesakit, agen itu boleh menyebabkan kesan sampingan.

Harga Itraconazole, di mana untuk membeli

Harga Itraconazole dalam tablet 100 mg adalah 340-420 rubel setiap pek nombor 14.

Ia adalah mungkin untuk membeli ubat di Ukraine, sebagai contoh, di Kharkov pada harga 110-480 UAH untuk pembungkusan yang sama, bergantung kepada pengeluar.

Itraconazole - arahan rasmi untuk digunakan

ARAHAN
pada penggunaan perubatan dadah

Nombor pendaftaran:

Nama dagang dadah: Itraconazole.

Nama bukan proprietari antarabangsa:

Nama kimia: 4 - [4 - [4 - [4 - [[2 - (2,4 - dichlorophenyl) - 2 - (1H - 1,2,4 - triazole - 1 - ylmethyl) -1,3-dioxolane - 4 - yl] methoxy] phenyl] - 1 piperazinyl] phenyl] - 2, 4-dihydro - 2 - (1 - metilpropil) - 3N - 1,2,4, - triazole - 3 - satu.

Borang Dos:

Komposisi
Setiap kapsul mengandungi pelet itraconazol (22%) - 0.460 g.
Komposisi pelet:
bahan aktif: itraconazole - 0.100 g,
(hypodelium E-5) - 0.1472 g, butil methacrylate, kopolimet metilrilat dimethylaminoethyl dan metil methacrylate [1: 2: 1] (eudragid E-100) - 0.0046 g, sukrosa (gula) - 0.2070 g Komposisi shell kapsul:
badan: gelatin, titanium dioksida (E 171), azorubine (carmoosin) E 122;
tutup: gelatin, titanium dioksida (E 171), indigo carmine - F DC Blue 2 (E 132).

Keterangan: No 0 gelatin gelatin keras berwarna merah jambu legam dengan topi biru. Kandungan kapsul adalah mikrogranules sfera (pelet) dari warna putih hingga krim.

Kumpulan farmakoterapi:

Kod ATX: J02AC02.

Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Ejen antikulat sintetik spektrum yang luas. Derivatif triazole. Menindas sintesis membran sel ergosterol sel kulat. Ia aktif terhadap dermatophytes (Trichophyton spp., Sficrosporum spp., Epidermophyton floccosum), dan jamur ragi Candida spp. (termasuk albicans Candy, parapsilosis Candida), jamur acuan (Cryptococcus neo / ormans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Calcidi arac dari Republik Czech;., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Sfalassezia spp.
Sesetengah strain mungkin tahan: Candida glabrata. Candida krusei, Tropicalis Candida, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.
Keberkesanan rawatan dinilai selepas 2-4 minggu selepas pemberhentian terapi (untuk mycosis), selepas 6-9 bulan untuk onychomycosis (seperti perubahan kuku).
Farmakokinetik
Diserap dari saluran gastrointestinal (GIT) agak sepenuhnya. Mengambil itraconazole dalam kapsul selepas makan meningkatkan bioavailabiliti. Mengambilnya dalam bentuk penyelesaian berpuasa membawa kepada kadar yang lebih tinggi mencapai kepekatan maksimum (Cmaks) dan nilai yang lebih tinggi daripada kepekatan fasa keseimbangan (Css) berbanding penerimaan selepas makan (25%).
Masa untuk mencapai kepekatan maksimum (TCmaks) apabila mengambil kapsul - kira-kira 3-4 jam. Css apabila mengambil 100 mg ubat 1 kali sehari - 0.4 μg / ml; apabila mengambil 200 mg 1 kali sehari - 1.1 μg / ml, 200 mg 2 kali sehari - 2 μg / ml. Kenderaanmaks apabila mengambil penyelesaian - kira-kira 2 jam apabila diambil pada perut kosong dan 5 jam selepas makan. Masa berlakunya Css dalam plasma dengan penggunaan yang berpanjangan adalah 1-2 minggu. Komunikasi dengan protein plasma - 99.8%.
Ia menembusi ke dalam tisu dan organ (termasuk mukosa vagina) dan terkandung di dalam rembesan kelenjar sebaceous dan peluh. Kepekatan itraconazole dalam paru-paru, buah pinggang, hati, tulang, perut, limpa, otot rangka adalah 2-3 kali kepekatannya dalam plasma; dalam tisu yang mengandungi keratin - 4 kali. Kepekatan terapeutik itraconazole dalam kulit kekal selama 2-4 minggu selepas berhenti menjalani rawatan selama 4 minggu. Kepekatan terapeutik di keratin kuku dicapai 1 minggu selepas permulaan rawatan dan berterusan selama 6 bulan selepas kursus 3 bulan rawatan telah selesai. Kepekatan rendah didapati dalam kelenjar sebaceous dan peluh kulit. Diabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, termasuk hidroksiitraconazol. Ia adalah perencat CYP3A4, CYP3A5 dan CYP3A7 isofermeites.
Pembuangan dari plasma adalah dua fasa: oleh buah pinggang selama 1 minggu (35% dalam bentuk metabolit, 0.03% dalam bentuk tidak berubah) dan melalui usus (3-18% dalam bentuk tidak berubah). Separuh hayat (T½) adalah 1 - 1.5 hari. Tidak dialihkan semasa dialisis.

Petunjuk untuk digunakan
Candidiasis vulvovaginal; cirit-birit, psoriasis, candidiasis mukosa lisan, keratomikosis; onychomycosis yang disebabkan oleh dermatophytes atau kulat seperti jamur; Mikroskopik sistemik - aspergillosis sistemik atau candidiasis, cryptococcosis (termasuk meningitis kriptokokus) dalam individu imunokompromi dan cryptococcosis sistem saraf pusat, tanpa mengira status imun, dengan kegagalan terapi garis 1; histoplasmosis, blastomycosis, sporotrichosis, paracoccidioidosis; mycoses lain yang sistemik dan tropika yang jarang berlaku.

Contraindications
Hipersensitiviti, kegagalan jantung kronik, termasuk dalam anamnesis (dengan pengecualian terapi keadaan yang mengancam nyawa); penggunaan serentak substrat isoenzyme CYP3A4 yang memanjangkan selang QT (astemizole, bepridil, cisapride, dofetilide, levacetylmethadol, mizolastatin, pimozide, quinidine, sertindole, terfenadine); Inhibitor HMG-CoA reductase, dimetabolisme oleh isoenzyme CYP3A4 (lovastatin, simvastatin); pentadbiran lisan serentak triazolam dan midazolam, ergot alkaloid (dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine, metilergotamine), nisoldipine, eletriptan; kehamilan, laktasi.

Dengan berhati-hati
Kegagalan buah pinggang dan hepatik, neuropati periferal, faktor risiko: kegagalan jantung kronik (penyakit jantung iskemik, kerosakan injap jantung, penyakit paru-paru yang teruk, termasuk penyakit paru-paru obstruktif kronik, keadaan yang berkaitan dengan sindrom edematous), kehilangan pendengaran, saluran kalsium yang perlahan, kanak-kanak dan usia tua.

Dos dan pentadbiran
Di dalamnya Sejurus selepas makan. Kapsul ditelan keseluruhan.
Pembuangan dadah Itraconazole dari kulit dan tisu kuku lebih lambat daripada dari plasma. Oleh itu, kesan klinikal dan mikologi yang optimum dicapai 2-4 minggu selepas tamat rawatan untuk jangkitan kulit dan 6-9 bulan selepas berakhirnya rawatan jangkitan kuku.
Tempoh rawatan boleh disesuaikan bergantung pada gambaran klinikal rawatan:

  • dengan candidiasis vulvovaginal - 200 mg 2 kali sehari selama 1 hari atau 200 mg 1 kali sehari selama 3 hari;
  • dengan cacing ring - 200 mg 1 kali sehari selama 7 hari atau 100 mg 1 kali sehari selama 15 hari;
  • lesi bahagian kulit yang sangat keratinized (dermatophytosis kaki dan tangan) - 200 mg 2 kali sehari selama 7 hari atau 100 mg 1 kali sehari selama 30 hari;
  • dengan lichen pityriasis - 200 mg 1 kali sehari selama 7 hari;
  • untuk candidiasis mukosa mulut, 100 mg 1 kali sehari selama 15 hari (dalam sesetengah kes, individu imunokompromi boleh mengurangkan bioavailabiliti itraconazole, yang kadang-kadang memerlukan dua kali ganda dos);
  • dengan keratomikosis - 200 mg 1 kali sehari selama 21 hari (tempoh rawatan bergantung kepada tindak balas klinikal);
  • dengan onychomycosis - 200 mg 1 kali sehari selama 3 bulan atau 200 mg 2 kali sehari selama 1 minggu setiap kursus;
  • dengan kekalahan kuku jari kaki (tanpa mengira kehadiran kekalahan pada kuku di tangan), 3 kursus dilakukan dengan selang 3 minggu. Dengan kekalahan kuku hanya di tangan menghabiskan 2 kursus dengan selang 3 minggu;
  • penghapusan itraconazole dari kulit dan kuku perlahan; tindak balas klinikal optimum dalam kes kurap mencapai 2-4 bulan selepas selesai rawatan, onychomycosis - 6-9 bulan;
  • dengan aspergillosis sistemik - 200 mg / hari selama 2-5 bulan; dengan perkembangan dan penyebaran penyakit ini, dos meningkat kepada 200 mg 2 kali sehari;
  • dengan candidiasis sistemik - 100-200 mg 1 kali sehari selama 3 minggu - 7 bulan, dengan perkembangan dan penyebaran penyakit, dos meningkat kepada 200 mg 2 kali sehari;
  • dengan cryptococcosis sistemik tanpa tanda-tanda meningitis - 200 mg 1 kali sehari selama 2-12 bulan. Apabila meningitis cryptococcal - 200 mg 2 kali sehari selama 2-12 bulan.
  • rawatan histoplasmosis bermula dengan 200 mg 1 kali sehari, dos penyelenggaraan - 200 mg 2 kali sehari selama 8 bulan;
  • dengan blastomycosis - 100 mg sekali sehari, dos sokongan 200 mg 2 kali sehari selama 6 bulan;
  • dengan sporotrichosis - 100 mg 1 kali sehari selama 3 bulan;
  • dengan paracoccidioidosis, 100 mg sekali sehari selama 6 bulan;
  • dengan kromomikosis -100-200 mg sekali sehari selama 6 bulan;
  • kanak-kanak ditetapkan jika faedah yang dijangkakan melebihi risiko yang berpotensi.

Kesan sampingan
Dari saluran gastrointestinal: dispepsia (mual, muntah, cirit-birit, sembelit, hilang selera makan), sakit perut.
Di bahagian sistem hepato-biliary: peningkatan enzim "hati", hepatitis dalam keadaan yang sangat jarang berlaku dengan penggunaan Itraconazole, kerosakan hati toksik yang teruk telah berkembang, termasuk kes kegagalan hepatik akut dengan hasil yang fatal.
Di bahagian sistem saraf: sakit kepala, pening, neuropati periferal.
Di bahagian sistem kekebalan tubuh: anaphylactic, anaphylactoid dan reaksi alergi.
Untuk kulit: kes-kes yang sangat jarang berlaku - exudative erythema multiforme (sindrom Stevens-Johnson), ruam kulit, pruritus, urtikaria, angioedema, alopecia, photosensitivity.
Lain-lain: gangguan haid, hipokalemia, sindrom edema, kegagalan jantung kronik dan edema pulmonari.

Berlebihan
Tiada data tersedia. Sekiranya berlakunya overdosis secara tidak sengaja, langkah-langkah sokongan perlu diambil. Semasa jam pertama, lakukan lavage gastrik dan, jika perlu, tetapkan arang aktif. Itraconazole tidak dikumuhkan oleh hemodialisis. Tiada penawar yang spesifik.

Interaksi dengan ubat lain

  • Ubat-ubatan yang mempengaruhi penyerapan ubat itraconazole yang mengurangkan keasidan perut, mengurangkan penyerapan itraconazole, yang berkaitan dengan kebolehlarutan shell kapsul.
  • Dadah yang menjejaskan metabolisme itraconazole. Itraconazole terutamanya dimetabolisme oleh isoenzyme CYP3A4. Interaksi itraconazole dengan rifampisin, rifabutin dan phenytoin, yang merupakan inducer kuat dari isoenzyme CYP3A4, telah dikaji. Kajian mendapati bahawa dalam kes-kes ini, bioavailabiliti itraconazole dan hydroxyitraconazole dikurangkan dengan ketara, yang membawa kepada pengurangan ketara dalam keberkesanan ubat. Penggunaan serentak itraconazole dengan ubat-ubatan ini, yang berpotensi sebagai inducer enzim hati microsomal, tidak digalakkan. Kajian terhadap interaksi dengan enzim-enzim microsomal hati yang lain, seperti carbamazepine, phenobarbital dan isoniazid, belum dijalankan, namun hasil yang sama dapat diandaikan. Inhibitor yang berpotensi isoenzyme CYP3A4, seperti ritonavir, indinavir, clarithromycin dan eritromisin, dapat meningkatkan bioavailabiliti itraconazole.
  • Kesan itraconazole pada metabolisme ubat lain. Itraconazole boleh menghalang metabolisme ubat yang dipotong oleh isoenzyme CYP3A4. Hasilnya mungkin peningkatan atau pemanjangan tindakan mereka, termasuk kesan sampingan. Sebelum anda mula mengambil ubat bersamaan, anda perlu berunding dengan doktor anda tentang laluan metabolik ubat ini, yang dinyatakan dalam arahan untuk kegunaan perubatan. Selepas pemberhentian rawatan, kepekatan plasma itraconazole secara beransur-ansur menurun bergantung kepada dos dan tempoh rawatan (lihat bahagian Pharmacokinetics). Ini perlu diambil kira apabila membincangkan kesan migrasi dari itraconazole pada ubatan yang bersamaan.
Contoh-contoh ubat tersebut adalah:
Dadah yang tidak boleh ditetapkan serentak dengan itraconazole:
  • Terfenadine, astemizole, mizolastine, cisapride, dofetilide, quinidine, pimozide, levacetylmethadol, sertindole - digabungkan penggunaan ubat-ubatan ini dengan itraconazole boleh menyebabkan peningkatan dalam kepekatan bahan-bahan ini dalam plasma dan meningkatkan risiko memanjangkan QT selang, dan, dalam kes yang jarang berlaku -vozniknovenie aritmia ventrikular atrium (torsade de pointes).
  • CYP3A4 isoenzyme inhibitor metabolized HMG-CoA reductase seperti simvastatin dan lovastatin,
  • midazolam untuk lisan dan triazolam,
  • alkaloid ergot seperti dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine dan metilergometrine,
  • Penghalang "lambat" saluran kalsium - sebagai tambahan kepada interaksi mungkin farmakokinetik yang berkaitan dengan laluan biasa metabolisme melibatkan CYP3A4 isoenzyme, penghalang "lambat" saluran kalsium boleh mempunyai kesan inotropic negatif yang dipertingkatkan dengan pentadbiran serentak dengan itraconazole.
Dadah, pelantikan yang perlu untuk memantau kepekatan mereka dalam plasma, tindakan, kesan sampingan. Dalam hal pentadbiran serentak dengan itraconazole, dos ubat-ubatan ini, jika perlu, perlu dikurangkan.
  • Antikoagulan tidak langsung;
  • Inhibitor protease HIV seperti ritonavir, indinavir, saquinavir;
  • Beberapa ubat antikanser, seperti alkaloid Vinca roseal, busulfan, docetaxel, trimetrexate;
  • Penghalang isozyme-metabolizable CYP3A4 saluran kalsium "perlahan", seperti derivatif verapamil dan dihydropyridine;
  • Sesetengah agen imunosupresif adalah: siklosporin, tacrolimus, sirolimus (juga dikenali sebagai rapamisin);
  • Sesetengah CYP3A4 isoenzyme-metabolized HMG-CoA reductase inhibitors seperti atorvastatin;
  • Beberapa glucocorticosteroids, seperti budesonide, dexamethasone dan metilprednisolone;
  • ubat-ubatan lain: digoxin, carbamazepine, buspirone alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam intravena, rifabutin, ebastine, reboxetine, cilostazol, dizoliramid, Eletriptan, halofantrine, repaglinide.
Tiada interaksi dijumpai antara itraconazole dan zidovudine dan fluvastatin.
Tiada kesan itraconazole pada metabolisme etinil estradiol dan norethisterone telah diperhatikan.
  1. Kesan pengikat protein plasma.
Kajian in vitro telah menunjukkan tiada interaksi antara itraconazole dan ubat-ubatan seperti imipramine, propranolol, diazepam, cimetidine, indomethacin, tolbutamide dan sulfamethazine dalam mengikat kepada protein plasma.

Arahan khas

  • Wanita yang mengandung anak, mengambil Itraconazole, anda mesti menggunakan kaedah kontraseptif yang boleh dipercayai sepanjang rawatan sehingga haid pertama selepas selesai.
  • Itraconazole didapati mempunyai kesan inotropik negatif. Pada masa yang sama mengambil penyekat saluran kalsium dan itchonazole, yang boleh mempunyai kesan yang sama, penjagaan perlu diambil. Kes-kes kegagalan jantung kronik yang dikaitkan dengan mengambil itraconazole telah dilaporkan. Itraconazole tidak boleh diambil pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik atau dengan kehadiran penyakit ini dalam sejarah, kecuali dalam kes-kes di mana faedah yang berpotensi jauh melebihi potensi risiko. Dalam penilaian individu mengenai keseimbangan antara manfaat dan risiko, faktor-faktor seperti keseriusan indikasi, rejimen dos dan faktor risiko individu untuk kegagalan jantung kronik perlu diambil kira. Faktor risiko termasuk kehadiran penyakit jantung, seperti penyakit jantung koronari atau penyakit katup; penyakit paru-paru yang serius seperti lesi paru-paru yang menghalang; kegagalan buah pinggang atau penyakit lain yang berkaitan dengan edema. Pesakit sedemikian perlu dimaklumkan mengenai tanda-tanda dan gejala kegagalan jantung kongestif. Rawatan perlu dijalankan dengan berhati-hati, dan pesakit perlu dipantau untuk gejala kegagalan jantung kongestif. Apabila mereka muncul, perlu berhenti mengambil itraconazole.
  • Pada keasidan rendah perut: dalam keadaan ini, penyerapan itraconazole dari kapsul dipecahkan. Pesakit yang mengambil persediaan antacid (contohnya, aluminium hidroksida) disyorkan untuk menggunakannya tidak lebih awal daripada 2 jam selepas mengambil kapsul Itraconazole. Pesakit dengan achlorhydria atau menggunakan penghalang N2-reseptor histamin dan inhibitor pam proton, disyorkan untuk mengambil kapsul Itraconazole dengan minuman yang mengandungi cola.
  • Dalam kes-kes yang amat jarang berlaku, apabila digunakan Itraconazole, kerosakan hati toksik yang teruk berkembang, termasuk kes-kes kegagalan hati yang maut. Dalam kebanyakan kes, ini diperhatikan pada pesakit yang sudah mempunyai penyakit hati, pada pesakit dengan penyakit serius lain yang menerima terapi sistemik dengan Itraconazole, serta pesakit yang menerima ubat-ubatan lain dengan kesan hepatotoksik. Sesetengah pesakit tidak mengenal pasti faktor risiko yang jelas untuk kerosakan hati. Beberapa kes ini berlaku dalam bulan pertama terapi, dan beberapa minggu pertama rawatan. Dalam hal ini, disyorkan untuk sentiasa memantau fungsi hati pada pesakit yang menerima terapi itraconazole. Pesakit perlu diberi amaran tentang keperluan untuk segera menghubungi doktor mereka sekiranya berlaku gejala yang menunjukkan berlakunya hepatitis, iaitu: anoreksia, loya, muntah, kelemahan, sakit perut dan urin gelap. Sekiranya terdapat tanda-tanda sedemikian, perlu segera menghentikan terapi dan menjalankan kajian fungsi hati. Pesakit dengan kepekatan yang tinggi "hati" enzim, atau penyakit hati dalam fasa aktif, atau dalam memindahkan kerosakan hati toksik apabila mengambil ubat-ubatan lain tidak perlu diberi rawatan itraconazole kecuali manfaat yang dijangka mewajarkan risiko kerosakan hati. Dalam kes ini, adalah perlu untuk mengawal kepekatan enzim "hati" semasa rawatan.
  • Disfungsi hati: itraconazole dimetabolismekan terutamanya di hati. Oleh kerana pada pesakit dengan fungsi hati terjejas, separuh hayatnya Itraconazole sedikit meningkat, disarankan untuk memantau kepekatan Itraconazole dalam plasma dan, jika perlu, laraskan dos ubat tersebut.
  • Disfungsi ginjal: Sejak jumlah separuh hayat penyingkiran itraconazole agak meningkat pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, disarankan untuk memantau kepekatan plasma itraconazole dan, jika perlu, laraskan dos ubat tersebut.
  • Pesakit dengan imunodefisiensi: bioavailibiliti lisan dari itraconazole boleh dikurangkan dalam beberapa pesakit imunokompromis, contohnya, pada pesakit dengan neutropenia, pesakit AIDS atau menjalani operasi pemindahan organ.
  • Pesakit dengan jangkitan kulat sistemik yang menimbulkan ancaman kepada kehidupan: disebabkan oleh ciri-ciri farmakokinetik, Itraconazole dalam bentuk kapsul tidak disyorkan untuk memulakan rawatan mycoses sistemik yang menimbulkan ancaman kepada kehidupan pesakit.
  • Pesakit AIDS.
  • Doktor yang hadir harus menilai keperluan untuk menetapkan penjagaan yang menyokong untuk pesakit AIDS yang pernah menerima rawatan untuk jangkitan kulat sistemik, seperti sporotrichosis, blastomycosis, histoplasmosis, atau cryptococcosis (kedua-dua meningeal dan non-meningeal), yang berisiko berulang.
  • Data klinikal mengenai penggunaan kapsul Itraconazole dalam amalan pediatrik adalah terhad. Kapsul itraconazole tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak, kecuali dalam kes di mana faedah yang dijangkakan melebihi risiko yang mungkin.
  • Rawatan perlu dihentikan jika neuropati periferi berlaku, yang mungkin dikaitkan dengan pentadbiran kapsul itraconazole.
  • Tiada bukti hipersensitiviti terhadap itraconazole dan ejen antikulat azole lain.

Kesan keupayaan memandu kereta dan bekerja dengan peralatan
Itraconazole boleh menyebabkan pening dan kesan sampingan lain yang boleh menjejaskan keupayaan memandu kenderaan dan peralatan lain yang memerlukan perhatian yang lebih tinggi ketika bekerja.

Borang pelepasan
100 mg kapsul.
Pada 1,3,4,5,6 atau 7 kapsul dalam pembungkusan lepuh.
Pada 1,2,3,4 atau 5 pembungkusan jalur lepuh bersama dengan arahan aplikasi dalam pek dari kadbod.

Syarat penyimpanan
Di tempat yang kering, gelap, pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan daripada kanak-kanak.

Hidup rak
3 tahun. Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada pakej.

Syarat jualan farmasi:

Pengeluar
Kejahatan "Biocom", Rusia 355016, Stavropol, Chapaevsky laluan, 54